药理的发展简史可以追溯到古代人类对天然药物的初步探索，经历了经验积累、实验药理形成、现代药理学诞生以及分子药理学等多个阶段，其发展历程与科学技术、医学理论的进步紧密相关，古代时期，人类通过长期实践积累了丰富的用药经验，如古埃及的《艾德温·史密斯纸草文稿》（约公元前1550年）记载了多种植物药的用途，古希腊的希波克拉底提出了“体液学说”，强调药物需根据体质调整，而中国古代的《神农本草经》（约公元1-2世纪）收载365种药物，分上、中、下三品，系统总结了中药的性味、功效和主治，成为世界最早的药物学专著之一，这一阶段的药理知识主要基于经验观察，缺乏科学实验依据,但为后世药物研究奠定了基础。
中世纪至文艺复兴时期，阿拉伯学者如阿维森纳（Avicenna）在《医典》（约1020年）中详细描述了药物制备、剂量和不良反应，推动了药物知识的传播；欧洲则受炼金术影响，开始尝试用化学方法提取药物，如16世纪瑞士医生帕拉塞尔苏斯提出“剂量决定毒性”，强调药物用量与疗效的关系，这一观点至今仍是药理学的基本原则之一，17世纪，英国学者威廉·哈维通过实验发现血液循环，为药物体内研究提供了生理学基础；18世纪，瑞典科学家舍勒分离出吗啡、奎宁等活性成分，标志着从天然药物中提取有效成分的开端,推动了药理学从经验向实验的转变。
19世纪是实验药理学的形成时期，德国药理学家鲁道菲·布赫海姆（Rudolf Buchheim）于1847年在德国建立第一个药理学实验室，提出“药理学是研究药物对机体作用的科学”，并发明动物实验方法（如蛙心灌流实验），定量研究药物效应，被誉为“实验药理学之父”，其学生奥斯瓦尔德·施米德伯格（Oswald Schmiedeberg）进一步发展了药理学研究，发现了士的宁、毛果芸香碱等药物的作用机制，并出版了《药理学教程》（1885年），成为第一部系统药理学著作，同一时期，法国生理学家克洛德·伯纳德提出“内环境”概念，解释了药物作用的生理基础；德国微生物学家保罗·埃尔利希发明“化疗剂”概念，发现治疗梅毒的洒尔佛散（606），开创了化学治疗的先河，这些成果使药理学成为一门独立的实验科学，并逐步形成药效学（药物对机体的作用）和药动学（机体对药物的处置）两大核心分支。
20世纪以来，药理学进入快速发展阶段，随着化学、生物学、分子生物学等学科的进步，药物研究从天然产物提取转向人工合成和靶向设计，20世纪初，英国药理学家约翰·兰利提出“受体”概念，认为药物通过与细胞特异性受体结合发挥作用，为现代药理学奠定了理论基础；1920年代，德国化学家格哈德·多马克发现磺胺类药物的抗菌作用，推动了抗生素的研发；1940年代，青霉素的大规模生产和应用标志着抗生素时代的到来，挽救了无数生命；1950年代，美国药理学家阿尔伯特·扎伦岑提出“受体占领学说”，定量描述药物与受体的结合关系；1970年代，随着分子生物学技术的发展，受体克隆、基因工程等技术应用于药理学研究，催生了分子药理学，使药物作用机制研究深入到基因和蛋白水平。β肾上腺素受体、阿片受体等相继被克隆，为靶向药物开发提供了依据；1990年代后，人类基因组计划的实施推动了个体化药理学的发展，根据患者基因差异调整用药方案,提高了疗效并减少了不良反应。
21世纪以来，药理学与多学科交叉融合，进入精准化、智能化时代，系统药理学整合基因组学、蛋白质组学、代谢组学等多组学数据，从系统水平解析药物作用网络；计算药理学通过计算机模拟和人工智能技术预测药物靶点、优化药物结构，加速新药研发进程；纳米技术的应用使药物递送系统更加精准，如纳米靶向制剂可提高肿瘤药物的局部浓度，降低全身毒性；微生物组学、免疫学等新兴领域的发展，也为药物研发提供了新方向，如肠道菌群调节药物、免疫检查点抑制剂等，中国药理学在这一时期也取得了显著进展，屠呦呦团队从青蒿中发现青蒿素，用于治疗疟疾，获得2025年诺贝尔生理学或医学奖,彰显了传统药物在现代药理学研究中的价值。
药理学发展的重要里程碑事件可通过下表简要概括：
| 时期 | 代表人物/事件 | 主要贡献 |
|---|---|---|
| 古代（公元前-公元5世纪） | 《神农本草经》 | 收载365种药物，系统总结中药功效，世界最早药物学专著 |
| 中世纪（5-15世纪） | 阿维森纳《医典》 | 详细记载药物制备与用法，推动药物知识传播 |
| 16世纪 | 帕拉塞尔苏斯 | 提出“剂量决定毒性”，强调药物用量与疗效关系 |
| 19世纪中期 | 布赫海姆 | 建立首个药理学实验室，开创实验药理学 |
| 19世纪末 | 施米德伯格《药理学教程》 | 出版第一部系统药理学著作，推动药理学学科化 |
| 20世纪初 | 约翰·兰利 | 提出“受体”概念，阐明药物作用机制基础 |
| 1930年代 | 多马克发现磺胺类药物 | 开创化学治疗时代 |
| 1940年代 | 青霉素大规模生产 | 标志抗生素时代到来，挽救无数生命 |
| 1970年代 | 受体克隆技术 | 分子药理学兴起，药物研究深入基因和蛋白水平 |
| 2000年代后 | 人类基因组计划、人工智能 | 推动精准药理学、计算药理学发展，实现个体化用药 |
药理学的参考文献主要包括经典著作、学术期刊和专业教材，经典著作如施米德伯格的《药理学教程》（1885年）、路易斯·古德曼的《药理学基础》（1941年，后经多次修订成为权威教材）；学术期刊如《Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics》（美国，1909年创刊）、《British Journal of Pharmacology》（英国，1946年创刊）、《中国药理学杂志》（中国，1980年创刊）；专业教材如《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》（最新第14版，2025年）、《Katzung's Basic and Clinical Pharmacology》（最新第15版，2025年）、《药理学》（人民卫生出版社，最新第9版，2025年），世界卫生组织（WHO）的药物评价报告、美国食品药品监督管理局（FDA）的药物审批文件等也是重要的实践参考文献。
相关问答FAQs：
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问题：药理学与药物治疗学有何区别？
解答：药理学主要研究药物与机体相互作用的规律，包括药物的作用机制、药效学、药动学等基础理论；而药物治疗学则侧重于如何运用药理学知识，结合患者具体情况（如疾病类型、生理状态、基因背景等）制定合理的用药方案，关注药物的临床应用、疗效评价、不良反应防治及用药监护等实践问题，简言之，药理学是理论基础,药物治疗学是临床应用。
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问题：分子药理学对现代新药研发有何影响？
解答：分子药理学通过研究药物与生物大分子（如受体、酶、离子通道、DNA等）的相互作用机制，从分子水平阐明药物作用的本质，为新药研发提供了靶点发现、药物设计和优化的重要依据，通过克隆疾病相关基因，可发现新的药物靶点（如酪氨酸激酶抑制剂用于肿瘤治疗）；利用计算机辅助药物设计（CADD）技术，可基于靶点结构筛选或设计小分子药物；分子药理学还推动了靶向药物、生物制剂等创新药物的研发,显著提高了新药的研发效率和精准度。
